TABLA DE MEDICAMENTOS PSICOTROPICOS


¨PROGRAMA INTERNACIONAL EN DESARROLLO DE MEDICINA DE EMERGENCIAS¨


MEDICAMENTOS
INDICACIONES
FARMACINATICA
FARACODINAMIA
DOSIS
CONTRAINDICACIONES
EFEECTOS SECUNDARIOS
CARBOMAZEPINA
"Anticonvulsivante".
La Carbamazepina es un fármaco que en la actualidad tiene amplio uso en el tratamiento de la epilepsia. No tiene una estructura química semejante a la de los antiepilépticos clásicos, por eso se le empleó primeramente para el tratamiento de la neuralgia del Trigémino y del Glosofaríngeo porque su estructura tiene más relación con los antidepresivos tricíclicos como la imipramina

 Los parámetros farmacocinéticos de la disposición de CARBAMAZEPINA son similares tanto en niños como en adultos. Sin embargo, existe una baja correlación en­tre las concentraciones plasmáticas de CARBAMAZEPINA y las dosis del medicamento en niños. CARBAMAZEPINA se metaboliza más rápidamente a CARBAMAZEPINA-10,11-epóxido (un metabolito que ha demostrado ser equipotente a CARBAMAZEPINA como antiepiléptico en investigaciones realizadas en animales) en los grupos de edad más jóvenes que en los adultos.
se absorbe de manera adecuada a partir del tubo digestivo. CARBAMAZEPINA se une a las proteínas plasmáticas en 76%. Se dispone de datos respecto a los niveles plasmáticos de CARBAMAZEPINA, los cuales pueden variar de 0.5 a 25 µg/ml, sin relación aparente con el consumo diario del fármaco. Los niveles terapéuticos usuales en adultos son entre 4 y 12 µg/ml. La relación entre líquido cefalorraquídeo/suero es de 0.22, similar al 24% de CARBAMAZEPINA libre en suer
En adultos se recomienda iniciar con dosis orales de 200 mg dos o tres veces al día y aumentar paulatinamente hasta alcanzar 800 mg/día, incluso para el tratamiento de las neuralgia
no se debe usar en pacientes con antecedentes de depresión de la médula ósea, hipersen­si­bi­lidad al fármaco, miastenia gravis, porfiria aguda intermitente, o sensibilidad conocida a cualquiera de los compuestos tricíclicos como amitriptilina, desipramina, imipramina, protriptilina, nortriptilina, etc. De igual mane­ra y por razones teóricas no se recomienda su uso con inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO). Antes de administrar CARBAMAZEPINA se debe interrumpir la ad­ministración de los inhibidores de la MAO durante un mínimo de 14 días, o más, si la situación clínica lo permite
·         mareos,
·         pensamientos anormales,
·         dificultad para hablar,
·         temblor incontrolable de una parte del cuerpo,
·         estreñimiento,
·         boca seca.

METILFENIDATO
Coadyuvante en TDAH.
.Oral. Se absorbe desde el tracto GI con picos de entre 1.9 y 4.7 horas con duración de entre 3 y 6 horas. se elimina en un 95% por orina.
Bloquea la absorción de dopamina, cuenta con pobre liberación de catecolaminas.
La dosis debe de ser individualizada y se debe usar la dosis eficaz mas baja después de la estabilización

·          Hipersensibilidad
·          Ansiedad.
·          Psicosis

Nerviosismo.
Insomnio
Anorexia.
Labilidad emocional.

PENTOBARBITAL
  Sedación.
·  También puede usarse en estatus epiléptico y en HIC refractaria, sin embargo, aumenta riesgo de infección y puede producir depresión miocárdica

Por vía IV comienza su acción en 1 a 10 minutos con una duración de hasta 4 horas.
Actúa principalmente a nivel de la formación reticular, en la subunidad ß de los receptores GABA. Reproducen todo el espectro de los efectos depresores del SNC desde sedación consciente hasta anestesia general. También tienen un potente efecto anticonvulsivante. No tienen efecto analgésico, cuando se dan en pacientes con dolor pueden aumentar la percepción dolorosa, fenómeno conocido como “antalgesia”.
0.5 a 1 mg/kg como máximo 6mg/kg.

·          Hipersensibilidad.

Efectos depresores del SNC.
MIDAZOLAM
·  Sedación
·  Estatus Epiléptico

Puede administrarse por diferentes vías, su absorción IM es rápida, con biodisponibilidad del 90%, con efecto en 5 a 15 minutos, por vía IV los efectos son evidentes a los 60 segundos a 5 minutos. Con pico máximo a los 20 a 60 minutos, durando de 2 a 6 horas. Se une hasta en un 97% a proteínas.
Actúa sobre el sistema límbico, talámico e hipotalámico, produciendo sedación, hipnosis y relajación muscular al mismo tiempo que actúa como anticomicial. Actúan sobre receptores GABA.
DOSIS INTRAVENOSAS
Sedación previa a procedimiento diagnóstico o endoscopía: Pediátricos 0.05 – 0.1 mg/kg.
Adultos 1-5mg/kg bolo lento.
Sedación previa a cirugía:
Pediátricos: 6 meses a 5 años de 0.025 a 0.05mg/kg, 6 a 12 años de 0.05 a 0.1mg/kg.
Adultos de 0.2 a 0.35 mg/kg.
Sedación para manejo de vía aérea: Adultos de .01 a .05mg/kg en bolo lento, pudiendo repetir la dosis hasta lograr sedación.
Estatus epiléptico: Niños mayores de 2 meses0.15mg/kg, con infusión de 1mcg/kg/min


·          Hipersensibilidad.
·          Glaucoma de ángulo cerrado
·          Con precaución en EPOC y asma, así como en enfermedad de Parkinson ya que puede agravar la psicosis.

Depresión y Parada respiratoria.
Hipotensión.
Síndrome de abstinencia con la suspensión abrupta

HALOPERIDOL
Desordenes psicóticos.
Control de tics. Síndrome de Tourette

VO, IM, IV. Por vía oral su biodisponibilidad es del 40%, intramuscular del 75%. Presenta extensa recirculación enterohepática, con una semivida (VO) de 24 hr. IV es de 21 días.
Bloqueo de receptores dopaminérgicos D2 post sinápticos en el sistema mesolímbico, e incrementa la recirculación de dopamina al bloquear los autorreceptores D2somato dendríticos. También posee efectos anticolinérgicos y bloqueante alfa adrenérgicos
DOSIS INTRAMUSCULAR.
Desórdenes psicóticos agudos: Adultos 2 a 10mg, no mas de 100mg/día. Pediátricos de 1 a 3mg, sin pasar 0.15mg/kg/día.


·          Hipersensibilidad.
·          Precaución en hipocalcemia.
·          Hipertiroidismo.

Extrapiramidal ismo.
Distonías.
Pseudoparkinsonismo.
Síndrome neuroléptico maligno.

CLONAZEPAM
  Anticomicial
·  Trastorno de pánico

Buena absorción por vía enteral, pero lenta, con biodisponibilidad del 82 al 98% con concentración plasmática máxima en 3 a 12 horas. Inicia mecanismo de acción 20 a 60 minutos posterior a la ingesta con duración hasta de 8 horas en niños y de 12 horas en adultos.

Agonista de receptores beta 2 cerebrales, potenciando GABA y por lo tanto acción inhibidora, suprimiendo la actividad producida por un foco epiléptico, sin embargo, no inhibe la descarga normal.
Pediátrico:
Inicial: .05mg/kg en 2 a 3 dosis al día con mantenimiento de 0.2mg/kg.
Adulto:
Inicial: No más de 1.5mg día con aumento gradual cada 3er día de 0.5mg a 1mg con mantenimiento con dosis no mayor a 20mg/día


·          Hipersensibilidad
·          Miastenia gravis

Amnesia anterógrada
50% de los pacientes presentan somnolencia, sedación y ataxia. Mareo, cefalea, confusión, temblor, retención urinaria, sequedad de boca. Ocasionalmente: hepatopatía ictericia, agranulocitosis, psicosis, prurito, nistagmo.

BUPROPIÓN
Antidepresivo.
Coadyuvante en el cese de tabaquismo.
TDA

Vía oral. Biodisponibilidad del 5 al 29%, concentraciones máximas en 1.5 a 3 horas., con semi vida de 14 a 21 horas, dependiendo de la presentación.
Inhibe recaptación de serotonina neuronal.
150mg 1 a 2 veces por día, con dosis máximas de 450mg por día en presentación regular, y de 400mg al día en la retardada.
·           
·          Hipersensibilidad.
·          Convulsiones.
·          Psicosis o manías latentes.

·          Cefalea.
·          Migraña.
·          Insomnio.
·          Efectos secundarios neurológicos son raros.

FENOBARBITAL
·  Sedante
·  Hipnótico
·  Preanestésico
·  Anticomicial

Buena absorción vía oral, parenteral y rectal, inicia su mecanismo de acción en 60 minutos y tiene una duración de efecto de 10 a 12 horas. Vida media de 79 horas. Eliminación renal y metabolismo hepático.
Efecto depresor del SNC dosis dependiente. Se une a GABAA,facilitando la neurotransmisión inhibidora. Existe apertura de los canales GABA ocasionando un cambio de voltaje en la célula a negativo haciéndolas más resistentes a los impulsos nerviosos.
30 a 120mg/día
100 a 320mg/día
1 a 3mg/kg
50 a 100mg c/8 a 12 hr.

Habrá que mantener niveles plasmáticos de 10 a 25 mcg/ml


·          Hipersensibilidad.
·          Porfiria.

1/3 de los pacientes presenta somnolencia.
En menos del 1%: efectos excitadores del SNC. Efectos cardiovasculares como hipotensión y síncope. Apnea, Nausea, vómito y estreñimiento

FENITOINA
Fenitoína está indicada para el control de crisis convulsivas tónico-clónicas generalizadas (gran mal) y de crisis parciales complejas (psicomotoras, lóbulo temporal), así como para la prevención y tratamiento de ataques ocurridos durante o posteriores a eventos neuroquirúrgicos.
se administra por vía oral y parenteral. En ambas formas, la fenitoína se puede presentar como ácido o como sal sódica, debiéndose tener en cuenta que la sal sódica contiene un 8% de fármaco inactivo, de modo que al pasar del uno al otro hay que reajustar la dosis
Posiblemente a través de la promoción del flujo de sodio de las neuronas, la fenitoína tiende a estabilizar el umbral contra la hiper-excitabilidad causada por la estimulación excesiva o los cambios ambientales capaces de reducir el gradiente de sodio de la membrana. Esto incluye la reducción de la potenciación postetánica a niveles sinápticos. La pérdida de la potenciación postetánica previene los focos de ataques corticales de las áreas corticales detonantes adyacentes. La fenitoína reduce la actividad máxima de los centros del tallo cerebral responsables de la fase tónica de los ataques tónico-clónicos (gran mal).
 Las cápsulas y la solución para inyección de fenitoína, están formuladas con la sal sódica de fenitoína. La forma ácida libre de la fenitoína es utilizada en las forma de suspensión (30 mg/5 ml (pediátrico) y 125 mg/5 ml) y en las tabletas de fenitoína. Debido a un aumento de aproximadamente 8% en el contenido de la droga de la forma ácida libre, en comparación con la sal sódica, pueden ser necesarios ajustes de la dosis y el monitoreo del nivel sérico al cambiar desde un producto formulado con la sal libre a un producto formulado con la sal sódica y viceversa.
 La fenitoína está contraindicada en pacientes hipersensibles a la fenitoína o a sus ingredientes inactivos o a otras hidantoínas, hipersensibilidad a componentes de acción efedrínica, pacientes coronarios graves, no está indicado en pacientes con pequeño mal epiléptico. No está indicado su uso durante la lactancia.
Niveles séricos sostenidos de fenitoína, que excedan el rango óptimo, deben producir estados de confusión relacionados, como "deliro," "psicosis," o "encefalopatía," o una rara disfunción irreversible. En consecuencia, se recomienda la determinación de los niveles séricos de la droga, ante el primer signo de toxicidad aguda. Está indicada la reducción de la terapia con fenitoína si los niveles son excesivos; si persisten los síntomas, se recomienda concluir la terapia con fenitoína.
ALPRAZOLAM
está indicado en los estados de ansiedad simple, que pueden incluir ansiedad, tensión, trastorno de pánico, temores, aprensión, dificultad de concentración, insomnio, hiperactividad autonómica e irritabilidad.
Después de una dosis de alprazolam, los niveles en plasma son proporcionales a la dosis administrada, siendo su farmacocinéticalineal hasta una dosis de 10 mg. ... La vida media de alprazolam es de 12-15 horas. Alprazolam y sus metabolitos son excretados principalmente por orina.
La vida media de eliminación del ALPRAZOLAM es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
Como las otras benzodiacepinas, ALPRAZOLAM atra­viesa la barrera placentaria y se excreta por la leche materna

Ansiedad: 0.75 a 1.5 mg diarios, administrados en dosis divididas de 0.5 a 0.75 mg.
Trastornos de pánico: 0.5 a 1.0 mg administrados a la hora de dormir, o 0.5 mg tres veces al día. La dosis debe ajustarse a la respuesta del paciente con incrementos no mayores de 1 mg/día cada 3 a 4 días.
Dosis adicionales se pueden establecer hasta obtener un horario de tres a cuatro veces al día. 

ALPRAZOLAM está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiacepinas.


Reacciones adversas menos comunes fueron visión borrosa, dolor de cabeza, depresión, insomnio, nerviosismo/ansiedad, temblor, cambio en el peso
BIPERIDENO CLORHIDRATO
Anticolinérgico; disminuye la actividad colinérgica exaltada en la vía nigro-estriada del encéfalo que acompaña al Parkinson.
anticolinérgico con acción preferente sobre el sistemanervioso central más que en el sistema nervioso periférico, por lo que sus efectos vegetales periféricos son más débilesque los de la atropina
 se absorbe bien en el tracto gastrointestinal, hasta el 87% de la dosis administrada y tras unadosis única de 4 mg por vía oral, se muestra en las muestras plasmáticas entre 4 y 5 ng / ml, 1.5 horas después de suadministración; Sufrida la hidroxilación hepática y no se han reportado los metabolitos activos; Se eliminan principalmente por lashoras y por la orina, y 48 horas después de una sola administración, sólo se detectan en las plasmáticas entre0.1 y 0.2 ng / ml
La dosis máxima diaria es de 16 mg al día (8 comprimidos). Sintomatología extrapiramidal inducida por medicamentos: El ajuste de dosis dependerá de la gravedad de los síntomas. veces al día (2 – 6 mg biperideno hidrocloruro/día).
está contraindicado en glaucoma de ángulo agudo no tratado, estenosis mecánicas del tracto gastrointestinal y megacolon. El adenoma de próstata y los trastornos cardiacos que puedan llevar a taquicardias graves constituyen contraindicaciones relativas para el uso de BIPERIDENO
Cansancio, mareos, obnubilación, agitación, confusión, trastornos de memoria, gástricos, de la acomodación, de la micción, sequedad bucal, hipohidrosis, estreñimiento.
FLUOXETINA
Este antidepresivo también está aprobado para el trastorno de pánico y el trastorno obsesivo compulsivo. Otras indicaciones incluyen a la bulimia nerviosa y el trastorno disfórico premenstrual. De esta manera,fluoxetina es el único antidepresivo aprobado para el tratamiento de la bulimia.
Lo que distingue a este fármaco del resto de los ISRS es su larga vida media. La mayoría de los ISRS tienen una vida media de aproximadamente 1 día. En cambio, fluoxetina tiene una vida media de 2 a 4 días y su metabolito activo, norfluoxetina, de 7 a 15 días. Una larga vida media tiene sus ventajas y desventajas.
La fluoxetina es un fármaco de acción específica: es un inhibidor potente de la recaptación de la serotonina en la neurona presináptica, con una acción relativamente más débil sobre la noradrenalina. Esto aumenta la concentración de serotonina en biofase, disminuyendo el recambio de serotonina por estímulo de los autorreceptores 5HT-1A y 5HT-1D. A medio y largo plazo se produce un efecto adaptativo con regulación negativa de los autorreceptores que se vincula con un efecto ansiolítico que se alcanza a los 10-14 días.
La fluoxetina se caracteriza por tener efectos más activantes que los otros compuestos de la misma familia. Estudios recientes señalan que la fluoxetina, a diferencia de los otros ISRS, aumenta los niveles de dopamina y noradrenalina en la corteza prefrontal.7​ Esto se asocia con efectos positivos sobre la cognición y las funciones ejecutivas y explicaría su particular eficacia en el tratamiento de la depresión comórbida en pacientes con trastorno por déficit de atención con hiperactividad.

  • Adultos: 80 mg/día para las formas galénicas convencionales. Raras son las ocasiones en que se requieren 100 mg/día
  • Ancianos: 80 mg/día
  • Adolescentes: aunque los datos son limitados, se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día, sin pasar de los 60-80 mg/dia
  • Niños de > 6 años: se sugiere un máximo de 1 mg/kg/día, sin pasar de los 40 mg/día
  • Niños de < de 6 años: no se han establecido la seguridad y eficacia de la fluoxetina

·         La fluoxetina durante el embarazo no debe ser usada, a menos que los beneficios terapéuticos esperados lo justifiquen. Especial precaución es necesaria sobre todo durante la última etapa del embarazo y en los momentos previos al parto.

·         Somnolencia.
·         Problemas motrices.
·         Sequedad bucal.
·         Problemas visuales: visión borrosa o sensibilidad a la luz.
·         Dilatación pupilar.
·         Problemas urinarios.
·         Estreñimiento.
·         Falta de concentración.
·         Problemas de memoria a corto plazo.

IMIPRAMINA
 es un fármaco antidepresivo tricíclico perteneciente al grupo químico farmacológico de las dibenzazepinas, cuyo uso se hace en casos clínicos de enurésisdepresión mayor, y su uso se evalúa en los casos de desórdenes y/o crisis de pánico
el mecanismo exacto de la acción de los antidepresivos tricíclicos no se comprende totalmente. Se cree que los antidepresivos tricíclicos como la imipramina interfiere con la recaptación de varios neurotransmisores en la membrana neuronal.
 La imipramina parece ser completamente absorbida en el intestino tras la administración oral, y la concentración plasmática máxima se alcanza en 1-2 horas. La biodisponibilidad de la imipramina, sin embargo, varía desde 22 hasta 77% debido a la eliminación presistémica significativa. La distribución de la imipramina en todo el cuerpo es muy amplia. La imipramina se une en 85-95% a las proteínas, y su semi-vida plasmática oscila entre 8-16 horas.
Generalmente dosis de 25-75 mg/día es suficiente. Ancianos: iniciar con 10 mg/día incrementar en 10 días hasta 30-50 mg/día. Niños >5 años y adolescentes: inicial 10 mg/día, incrementar en 10 días hasta 20 mg; niños 9-14 años: 20-50 mg; niños > 14 años: 50-80 mg. -Enuresis nocturna (solo niños > 5 años): 1,7mg/kg/día
Hipersensibilidad a imipramina, hipersensibilidad cruzada a los antidepresivos tricíclicos del grupo de las dibenzoazepinas, estadio agudo del infarto de miocardio. Concomitante, ó 14 días antes o después del tto. con un IMAO y con inhibidores reversibles selectivos de la MAO, como moclobemida.
La imipramina puede producir estreñimiento, visión borrosa, hipertensión ocular, reducción de la tensión arterial al cambiar de postura, aumento de la frecuencia cardiaca, alteraciones en la sangre, aumento de peso y cambios en el comportamiento
LEVOMEPROMAZINA
Psicopatías, dolor agudo intratable, medicación preanestésica
 es un antipsicótico tioxanteno que tiene sustitutivos de cadena lateral alifáticos o de piperazina. Tiene un doble enlace olefínico entre el átomo de carbono del anillo central en la posición 10 y la cadena lateral, hay isómeros geométricos; los isómeros cis (o alfa) son los más activos
Las concentraciones séricas máximas se alcanzan entre 1 y 3 horas después de la administración oral. La vida media de la levomepromazina es muy variable según los sujetos (de 15 a 78 horas).
Oral. Psicopatías leves o moderadas; inicial, 6 a 12 mg/día
Contraindicada en casos de hipersensibilidad al fármaco, pacientes debilitados, caquécticos, añosos, comatosos, antecedentes de discrasias sanguíneas, glaucoma, cardiopatía isquémica, convulsiones, alcoholismo, enfermedad hepática, parkinsonismo, durante el embarazo y la lactancia
Frecuentes: somnolencia, agitación, insomnio, discinesias, fotosensibilidad, hiperprolactinemia, manifestaciones extrapiramidales, hipotensión arterial, ictericia obstructiva, estreñimiento, disuria, galactorrea, hipotensión, convulsiones.
Poco frecuentes: fotosensibilidad, convulsiones.
Raras: alteraciones electrocardiográficas, priapismo, síndrome neuroléptico maligno, enterocolitis necrosante.



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